本教材分为两篇，第一篇为生物药剂学。该篇第一章为有关生物药剂学概论，之后依据药物进入体内的过程，按药物的吸收、分布、代谢和排泄四章编排，系统地阐述药物在体内过程以及影响因素。第二篇为药物动力学内容，首先阐述药物动力学相关概念，之后三章按单次和多次给药叙述，接着叙述了非线性药物动力学、统计矩以及药物动力学在临床实践和药物设计中的应用。在章节内容编写上，注重理论与实践的结合，书中引用大量例子有利于对所阐述理论知识的理解。本教材注重有关新进展的介绍，同时注重科学性、严谨性、实用性以及启发性。