本书从代谢酶/转运体晶体结构的解析、代谢与转运相互作用的揭露和时辰节律性机制等方面阐述了药物代谢与转运近几十年来取得的重要进展。本书分九章，介绍了药代动力学研究前沿及热点，基于三维结构讨论了代谢酶催化特性及其时辰节律等，将代谢与转运有机结合进行介绍和讨论，旨在帮助读者更好地理解药物代谢与转运的基本知识和理论。